Chimie Thérapeutique 3e année Sétif 2020 EMD2

1- les aminosides:

A- sont des dérivés de polyols cycliques à 5 chainons.

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B- Comprennent dans leur structure des osamines.

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C- Comportent des liaisons osidiques en 4,5 pour la génine streptidine.

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D- Comportent des liaisons osidiques en 4,5 pour la génine 2-désoxystreptidine.

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E- Sont des oligosaccharides basiques sous forme anionique à PH physiologique.

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2- Les céphalosporines :

A- Ont pour noyau l’acide 6-aminocéphalosporanique.

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B- L’insaturation en 2-3 est importante pour l’activité bactérienne.

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C- Les molécules de 1ère génération sont les plus actives sur les bactéries à gram positif.

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D- Les molécules de 1ère génération sont les moins actives sur les bactéries à gram positif.

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E- Sont des oligosaccharides basiques sous forme anionique à PH physiologique.

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3- Les tétracyclines :

A- Selon l’UPAC, le noyau de base des cyclines est nommé « naphtalènes ».

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B- L’oxytétracycline possède un substituant chloro- sur le cycle D.

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C- A cause de leur spectre large, ils perturbent la flore intestinale et peuvent donc entrainer des mycoses digestives.

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D- Ils sont contre-indiqués chez la femme enceinte et les enfants.

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E- Sont des oligosaccharides basiques sous forme anionique à PH physiologique.

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4- Tétracyclines et MLS :

A- Les tétracyclines bloquent la synthèse protéique et se fixant sur une protéine spécifique aux procaryotes.

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B- Les tétracyclines inhibent la phase d’élongation (empêchant l’interaction codon-anticodon).

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C- L’epimérisation en 4, qui peut se produire en milieu acide, est sans effet sur l’activité des tétracyclines.

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D- Malgré leurs structures dissemblables, les médicaments du groupe MLS (Macrolides-Lincosamides-synergistines) possèdent tous un large spectre d’action.

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E- En inhibant la translocation, les macrolides bloquent la phase d’élongation lors de la synthèse protéique.

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5- Les macrolides :

A- La sélectivité d’action des macrolides sur les procaryotes résulte du remplacement de l’une des deux adénines nécessaires à leur fixation par une thymine chez les eucaryotes.

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B- La résistance croisée à l’intérieur du groupe MLS résulte de la synthèse d’une méthylase qui dénature l’adénine du chromosome bactérien et empêche ainsi la fixation de l’antibiotique.

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C- Il s’agit d’une résistance chromosomique.

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D- L’érythromycine est utilisée en association aux béta-lactamines siallergie ou résistance.

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E- La pristinamycine PYOSTACINE® est un antibiotique de la famille des Synergistines, efficace contre les infections staphylococciques (méningites exclues).

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6- Activité et résistance des quinolones :

A- La norfloxacine est une fluoroquinolone urinaire.

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B- Ce sont des antibiotiques bactériostatiques.

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C- Les quinolones inhibent deux enzymes appartenant au groupe des topoisomérases de type II, et qui sont spécifiques aux procaryotes.

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D- Ils se fixent sur les deux sous-unités A de la gyrase et inhibent spécifiquement l’activité ligase (empêchent la soudure des brins coupés de l’ADN)

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E- A résistance acquise est très fréquente, et est due à une modification des enzymes cibles.

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7- Les quinolones :

A- Sont produits par hémi-synthèse à partir d’extraits de streptomycètes.

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B- La structure générale des quinolones dérivé de l’acide 1,4-dihydro-4-oxoquinoléine-3-caroxylique.

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C- Le chef de file des quinolones est l’acide nalidixique.

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D- Ils peuvent être utilisés chez la femme enceinte en cas de pneumopathie atypique.

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E- Les quinolones de 2ème génération sont également appelés fluoroquinolones, à cause de leur substituant fluoro- en 6.

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8- Amino-alcools :

A- L’hydroxyde de (2-hydroxyéthyle)-triméthylammonium est communément appelé acétylcholine.

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B- La choline est un parasympathomimétique faible, mais à cause de son hépatotoxicité, elle ne peut pas être utilisée en thérapeutique.

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C- Les analogues de l’acétylcholine sont des agonistes cholinergiques ou cholinomimétiques directs, sélectifs aux récepteurs muscariniques.

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D- Pour ces agonistes muscariniques, la chaine alkyle reliant l’atome d’azote quaternaire à l’ester peut comporter 2 ou 3 carbones.

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E- La méthacholine est 3 fois plus stable vis-à-vis de l’hydrolyse que l’acétylcholine grâce à gène stérique crée par le groupement méthyle surnuméraire.

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9- Les agents alkylants :

A- Sont des médicaments cytotoxiques récemment découverts.

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B- Les agents bi-fonctionnels lient toujours deux brins d’ADN.

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C- Les agents monofonctionnels sont nucléophiles.

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D- Les agents monofonctionnels sont électrophiles.

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10- La mitomycine C :

A- Est un alkylant direct.

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B- Est un alkylant indirecte.

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C- Est un alkylant activé par bio oxydation.

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D- Est un alkylant activé par bio réduction.

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11- Les oxazophorines :

A- Sont des agents anti-métabolites de faible toxicité.

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B- Sont des agents anti-métabolites activé par bio réduction.

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C- Sont des pro drogues.

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D- Les molécules possèdent une liaison double oxygène-phosphore.

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12- La quinine :

A- La fonction OH de la quinine est en avant du plan.

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B- La fonction OH de la quinidine est en avant du plan.

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C- Est un dérivé de la 4-aminoquinoleine.

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D- Est un alcaloïde naturel extrait à partir de l’écorce du quinquina.

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13- L’amodiaquine :

A- Est un dérive de la 4-aminoquinoleine.

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B- Est un dérivé de la 8-aminoquinoleine.

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C- Est indiqué en cas de résistance à la chloroquine.

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D- Est un antipaludéen indiqué en cas de rechute.

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14- Les antipaludéens de synthèse :

A- L’intégrité du noyau quinoléique est favorable pour l’activité.

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B- Les dérivés halogénés sont actifs sur les formes hépatiques du parasite.

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C- Pour une activité optimale, la chaine intermédiaire doit se composer de 3 carbones.

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D- Pour une activité optimale, la fonction OH doit s’orienter en arrière du plan.

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15- Concernant la fonction amine terminale des catécholamines :

A- La fonction est protonée au PH physiologique.

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B- La fonction est hydroxylée au PH physiologique.

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C- Les amines tertiaires et les ions ammonium sont les plus actifs.

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D- Les amines tertiaires et les ions ammonium sont inactifs.

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16- Concernant les catécholamines :

A- Les sympathomimétiques indirectes ont une forte affinité pour les récepteurs alpha adrénergique.

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B- Les sympathomimétiques indirectes ont une forte affinité pour les récepteurs bêta adrénergique.

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C- Le changement de position des OH phénoliques ou leur substitutions protège contre la COMT.

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D- La noradrénaline n’est active que par voie parentérale

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17- La noradrénaline :

A- Est une catécholamine mono haydroxylé.

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B- Est une catécholamine bihydroxylé.

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C- Est une catécholamine trihaydroxylé.

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D- Est un dérivé de l’adrénaline N-substitué.

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18- L’Acétazolamide est un sulfamide :

A- Utilisé comme diurétique.

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B- Utilisé en ophtalmologie comme hypotenseur de l’œil.

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C- Il entraine des perturbations d’équilibre électrolytique.

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D- Utilisé comme hypoglycémiant.

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19- Le Glubuthiazol est un sulfamide :

A- Utilisé comme hypoglycémiant.

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B- Hypoglycémiant possédant également des propriétés bactériostatiques.

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C- Il entraine des perturbations d’équilibre électrolytique.

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D- Utilisé comme diurétique.

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20- Le noyau tropane :

A- Est une association de deux hétérocycles.

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B- Représente le tropanol.

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C- Représente le scopanol.

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D- Représente le tropane.

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